中文同義詞: 奧利司他;奧利斯他(脂酶抑制劑);奧爾利司他;奧列司他;賽尼可;奧利斯特;3-己基-4-[(2S)-2-羥基十三烷基]-2-氧雜環(huán)丁酮N-甲?;?L-亮氨酸酯;奧利司他原料
英文名稱: Orlistat
分子式: C29H53NO5
CAS號(hào): 96829-58-2
分子量: 495.73
外觀:白色結(jié)晶性粉末
密度:0.976 G/CM3
熔點(diǎn):< 50℃
沸點(diǎn):615.9 oC at 760 mmHg
折射率:1.469
閃點(diǎn):326.3℃
水:DMSO:mg/mL in water
溶解度:mg/mL in water
蒸汽壓:4.23E-15mmHg at 25°C
顏色/表:白
光譜特性:在20℃比旋光度:-32.0°
在529 nm處的負(fù)旋光
儲(chǔ)存條件 2-8°C
化學(xué)性質(zhì):奧利司他是長(zhǎng)效和強(qiáng)效的特異性胃腸道脂肪酶抑制劑,常溫下為白色或類白色粉未,不溶于水,易溶于,通過(guò)與胃和小腸腔內(nèi)胃脂肪酶和胰脂肪酶的活性絲氨酸部位形成共價(jià)鍵使酶失活。
用途:臨床上可應(yīng)用于肥胖癥及高脂血癥。一般情況下,一次可口服120mg,一日三次,于餐中或餐后1小時(shí)服用。服藥2周后體重可開(kāi)始下降??蛇B續(xù)服用6~12個(gè)月,如劑量增大至每日400mg以上時(shí),其作用不再增強(qiáng)。
不良反應(yīng) 使用奧利司他已有罕見(jiàn)的轉(zhuǎn)氨酶升高、堿性磷酸酶升高和重度gān炎的報(bào)告,并出現(xiàn)gān衰竭病例,其中部分患者需要進(jìn)行g(shù)ān移植或可直接導(dǎo)致死亡。奧利司他還有發(fā)生罕見(jiàn)過(guò)敏反應(yīng)的報(bào)道,主要臨床表現(xiàn)為瘙癢、皮疹、蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、支氣管痙攣和過(guò)敏性反應(yīng),出現(xiàn)大皰疹十分罕見(jiàn)。上市后監(jiān)測(cè)還發(fā)現(xiàn)有yíxiàn炎的報(bào)道。
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